Interakcje składników grejpfruta z lekami

Powstanie interakcji składników pokarmowych z lekami zależy głównie od tego, czy są one metabolizowane przy współudziale tych samych enzymów cytochromu P-450. Najlepiej udokumentowano wpływ soku grejpfrutowego na metabolizm leków. Interakcja ta może dotyczyć bardzo wielu chemioterapeutyków stosowanych często w praktyce lekarskiej.

 

Ze względu na ryzyko interakcji niektórych leków ze składnikami soku grejpfrutowego należy zwrócić również uwagę na przyjmowane preparaty z wyciągiem z grejpfruta stosowane np. w preparatach wspomagających odchudzanie. Składniki soku grejpfrutowego spowalniają metabolizm niektórych leków przeciwhistaminowych (przeciwalergicznych) takich jak Hismanal. Skutkiem tego jest wzrost stężenia leku nawet o 300-700 proc. i zaburzenia rytmu serca. Sok grejpfrutowy powoduje również wielokrotny wzrost stężenia we krwi statyn, leków obniżających poziom cholesterolu we krwi, takich jak lowastatyna i simwastatyna. Interakcja ta może dotyczyć bardzo wielu leków stosowanych często w praktyce lekarskiej. Należą do nich także  blo­kery kanału wapnio­wego (np. nitrendypina) – stosowane w leczeniu nadciś­nienia tętniczego i cho­roby niedo­krwiennej serca, wiele leków przeciwwiru­sowych stosowanych w leczeniu zakażenia HIV i pełnoobja­wo­wego AIDS, cyklosporyna – ważny chemioterapeutyk stosowany w im­muno­supresji po przeszczepie narządów, zespole nerczycowym i in­nych schorzeniach na tle immunologicznym, cyzapryd szeroko stoso­wany w lecze­niu zaburzeń czynnościowych górnego odcinka przewodu pokarmo­wego (np. chorobie refluksowej żołądkowo-przełykowej i dyspepsji czynnoś­ciowej) i wiele innych leków.

 

Mechanizm interakcji składników grejpfruta z lekami

Sok grejpfrutowy wpływa na metabolizm leków podanych doustnie. Wyciągnięto  wniosek, że sok ten zmniejsza aktywność enzymów CYP3A4 głównie w jelicie, a nie w tylko wątrobie. Po spożyciu soku dochodziło do zwiększenia stężenia substancji w surowicy krwi, natomiast nie stwierdzono tego po jej dożylnym podaniu.

Wykazano, że za wzrost stężenia leków we krwi od­powiedzialne są zawarte w soku grejpfrutowym flawonoidy (naringeni­na, kwercetyna) i  furano­kuma­ryny (6,7 dihydroksy­berga­mottyna, bergapten) oraz praw­dopodobnie i inne, które są me­tabolizowane przez odpo­wiednią rodzinę enzy­mów cytochromu P-450. Najsilniejsze działanie hamujące aktywność CYP3A4 wykazuje 6’,7’-dwuhydroksybergamottyna.

 

Zalecenia w celu uniknięcia interakcji pomiędzy składnikami grejpfruta a lekami

Aby uniknąć interakcji leku z sokiem grejpfrutowym, nie należy pić soku lub spożywać owocu grejpfruta przez co najmniej 4 godziny przed i 4 godziny po przyjęciu leku. Jeśli soki grejpfrutowe spożywane są regularnie, to wpływ składników grejpfruta na metabolizm leku może się utrzymywać dłużej. Dlatego też w  przypadku przyjmowania leków mogących wchodzić w interakcje ze składnikami grejpfruta zaleca się nie spożywać tych owoców i nie pić z nich soków w trakcie kuracji.

 

Czytaj więcej:

 

Interakcje pomiędzy żywnością a lekami - wstęp do cyklu, dr inż. Katarzyna Wolnicka, mgr inż. Iwona Sajór

Suplementy diety zawierające składniki roślinne - ryzyko interakcji z lekami, cz. 1 - dr inż. Katarzyna Wolnicka

Niekorzystny wpływ leków na wchłanianie składników pokarmowych i stan odżywienia, cz. 3 - dr inż. Katarzyna Wolnicka

  1. de Boer A, van Hunsel F, Bast A. Adverse food-drug interactions. Regul Toxicol Pharmacol; 2015. Dec. 73(3):859-65.
  2. Mouly S, Morgand M, Lopes A, Lloret-Linares C, Bergmann JF. [Drug-food interactions in internal medicine: What physicians should know?]. Rev Med Interne; 2015. Aug. 36(8):530-9.
  3. Végh A, Lankó E, Fittler A, Vida RG, Miseta I, Takács G, Botz L. Identification and evaluation of drug-supplement interactions in Hungarian hospital patients. Int. J. Clin. Pharm.; 2014. Apr;36(2):451-9.
  4. Gurley BJ. Pharmacokinetic herb-drug interactions (part 1): origins, mechanisms, and the impact of botanical dietary supplements. Planta Med.; 2012. Sep. 78(13):1478-89.
  5. Gurley BJ, Fifer EK, Gardner Z. Pharmacokinetic herb-drug interactions (part 2): drug interactions involving popular botanical dietary supplements and their clinical relevance. Planta Med.; 2012. Sep. 78(13):1490-514.
  6. Boullata JI, Hudson LM. Drug-nutrient interactions: a broad view with implications for practice. J Acad Nutr Diet.; 2012. Apr. 112(4):506-17.
  7. González Canga A, Fernández Martínez N, Sahagún Prieto AM, García Vieitez JJ, Díez Liébana MJ, Díez Láiz R, Sierra Vega M. Dietary fiber and its interaction with drugs. Nutr. Hosp.; 2010. Jul-Aug. 25(4):535-9.
  8. Nekvindová J, Anzenbacher P. Interactions of food and dietary supplements with drug metabolising cytochrome P450 enzymes. Ceska Slov Farm. Review; 2007. Jul. 56(4):165-73.
  9. Bailey DG, Dresser GK. Interactions between grapefruit juice and cardiovascular drugs. Am J Cardiovasc Drugs; 2004. 4(5):281-97.
  10. Fujita K. Food-drug interactions via human cytochrome P450 3A (CYP3A). Drug Metabol Drug Interact. Review; 2004. 20(4):195-217.
  11. Schmidt LE, Dalhoff K. Food-drug interactions. Drugs; 2002. 62(10):1481-502.
  12. Maka DA, Murphy LK. Drug-nutrient interactions: a review. AACN Clin Issues. Review; 2000. Nov. 11(4):580-9.